OPERACION DE ENCAPSULADORA MANUAL
ENCAPSULADORA SEMI-AUTOMÁTICA EMA 2000 ESPECIAL
HACIENDO RECUBRIMIENTO DE TABLETAS
RECUBRIMIENTO POR PELICULA
RECUBRIMIENTO DE TABLETAS
miércoles, 23 de noviembre de 2011
TABLETAS RECUBIERTAS
1. DESARROLLO HISTORICO
Desde 1838 se lleva a cabo el recubrimiento de tabletas. Inicialmente este proceso era muy artesanal y requería de mucha experiencia por parte del personal. El recubrimiento de tabletas se clasifica en dos categorías: recubrimiento por azúcar, y recubrimiento por película (entérica y no entérica).
Los recubrimientos con películas poliméricas están proporcionando buenos resultados dentro de la industria farmacéutica debido a las múltiples aplicaciones que incluyen desde el recubrimiento de un fármaco hasta la elaboración de formas orales de liberación controlada, así como por su capacidad de producción y economía. En la actualidad está siendo muy empleado el recubrimiento de película en sistemas acuosos, dada su confiabilidad que implica una baja o nula toxicidad y el bajo costo que refleja su utilización. Como parte de este desarrollo se comercializan mundialmente diferentes preparados para su utilización en el recubrimiento de formas sólidas, los cuales comprenden una gran variedad de polímeros empleados como agentes filmógenos.
La Industria Farmacéutica cubana está asimilando este nuevo tipo de recubrimiento en sistemas acuosos y como parte de esta introducción resulta de interés la evaluación de los preparados comerciales existentes.
Las Tabletas recubiertas son comprimidos (núcleos) recubiertos, que contiene el o los principios activos y aditivos, generalmente de superficie convexa; tal recubrimiento obedece a varios motivos:
• Evitar la alteración de sus ingredientes activos.
• Enmascarar el mal sabor.
• Controlar el sitio de acción de la droga.
• Evitar que produzcan efecto corrosivo en las mucosas
• Evitar que absorban humedad.
• Proporcionar una buena apariencia.
Las etapas básicas del proceso son: recubrimiento del bombo, adición del agente de recubrimiento y engrosamiento de las capas.
Los comprimidos desintegran su cubierta en el estómago o en el intestino dependiendo de la composición de los agentes de recubrimiento. El tiempo de permanencia de los comprimidos recubiertos depende si se toman antes o después de la comida, la dieta, del tamaño de tabletas, y los cuidados de almacenamiento de éstos entre otros. La posología o la frecuencia de dosificación se desarrollan con base en los resultados de los estudios clínicos.
2. ENVASES
a) Envases primarios: blister, frascos
b) Envases secundarios: cajas
3. COMPONENTES
Las tabletas recubiertas son una mezcla de diversas sustancias tales como:
· Azucares
· Resinas naturales o sintéticas
· Gomas
· Agentes plastificantes
· Alcoholes polihidricos
· Ceras
· Polímeros
· Colorantes
· Agentes saborizantes
· Principio activo
Nota: la proporción de dichos componentes dependerá del tipo de recubrimiento empleando por lo cual no se mencionan las cantidades de las mismas. Sin embargo alfinal podrá apreciarse un ejemplo de tableta recubierta con las cantidades concretas a usar.
Componentes del recubrimiento:
v Solventes
v Plastificantes
- Derivados de celulosa
- Hidroxipropilmetilcelulosa
- Metilcelulosa
- Hidroxipropilcelulosa
- Copolímeros del aminometracrilato
De acuerdo a la composición de las mismas existen actualmente un gran número de recubrimientos que presentan propiedades relevantes tanto desde el punto de vista fármaco-técnico como biofarmaceutico. En la siguiente tabla podemos comparar dos tipos de recubrimiento y observar las características de los mismos:
GOMA LACA AMARILLA: Goma laca en forma líquida
La goma laca es una sustancia orgánica que se obtiene a partir del residuo o secreción resinosa de un pequeño insecto rojo llamado gusano de la laca, (Laccifer lacca) o Kerria lacca que habita en lugares del sudeste asiático como Indonesia o Sri Lanka. Las dos mejores variedades en el mercado son la goma laca de color naranja, que viene en forma de escamas finas y traslúcidas y la goma laca blanca. Ambas, tanto la blanca como la de color naranja son solubles en alcohol.
Sus propiedades alcalinas se utilizan para proteger los medicamentos durante el tránsito por el tracto digestivo y liberar el principio activo en el lugar correcto (en el intestino delgado o el colon.
CARACTERISTICAS:
Es un tipo de goma laca especial ya que se blanquea, descerifica y prealcaliniza, lo que la hace fácilmente soluble en agua sin necesidad de adicionar más aditivos.
SOLUBILIDAD: Soluble en agua y parcialmente soluble en alcohol. Puede disolverse a temperatura ambiente o por calentamiento a 50°C
Es un tipo de goma laca especial ya que se blanquea, descerifica y prealcaliniza, lo que la hace fácilmente soluble en agua sin necesidad de adicionar más aditivos.
SOLUBILIDAD: Soluble en agua y parcialmente soluble en alcohol. Puede disolverse a temperatura ambiente o por calentamiento a 50°C
GOMA ARABIGA
Información general.
Aspecto: Polvo inodoro de color característico
Olor: Inodoro
SACAROSA
Propiedades físicas | |
cristales blancos | |
459 K (185,85 °C) | |
459 K ( °C) | |
Propiedades químicas | |
12,62 | |
Solubilidad en agua | 203,9 g/100 ml (293K) |
GRENETINA
Apariencia, olor y sabor: amarillenta, granular o polvo, ligero olor y sabor a res o cerdo
Composición: 88% derivado de la piel de animales, agua menos 13%, material inorgánico (cenizas) 3%
Combustión 200oC
Peso molecular 2000 a 106 Dalton
Peso específico 1.3 g/ cm3
Solubilidad en agua absorbe de 3 a 5 veces su volumen en agua
pH 4-8
CONSPERGENTES
TALCO
Propiedades físicas:
Color: | Verde pálido, blanco, negro, rosado y amarillento. |
Raya: | Blanca o más clara que el color en sus variedades verdes. |
Brillo: | Craso, céreo o sedoso, a veces nacarado en fresco. |
Dureza: | De 1 a 1.5 |
Densidad: | De 2.6 a 2.7g/cm3 |
Óptica: | Birrefringencia fuerte. Biáxico negativo. |
Otras: |
Química: Contiene el 31,7% de MgO, el 64,5% de SiO2 y el 4,8% de H2O. Puede contener algo de Fe, Al, Ni, Co, Cr, Mn y Ca. Inatacable por los ácidos.
KAOLIN
Propiedades físicas | |
Blanco | |
Blanca | |
Mate, nacarada | |
Perfecta | |
1 | |
2,6 | |
CARBONATO DE CALCIO
Propiedades físicas | |
Polvo blanco inodor. | |
Propiedades químicas | |
Solubilidad en agua | |
En la industria se utiliza habitualmente como suplemento de calcio, como antiácido y agente adsorbente
Punto de fusión: de la cera de abeja puede variar de 62 a 65 °C
El punto de la solidificación de 61,5 a 63 °C
Densidad entre 0,939 a 0,987,
Evaporándose a 250 °C.
Insoluble en agua y alcohol frió, parcialmente soluble en alcohol caliente y éter, soluble en grasas calientes, aceites etéricos, benceno caliente, cloroformo, carburina y aceite de terebentina.
5. METODOS DE FABRICACION
v SELLADO DE LOS NÚCLEOS DE LOS COMPRIMIDOS
Los comprimidos se sellan mediante la aplicación de un polímero impermeable al agua
v SUB-RECUBRIMIENTO
Para que el comprimido obtenga ese perfil típico redondeado y ganancia de peso la cual se debe a la incorporación de agentes formadores de masa como el carbonato de calcio, talco o goma arábiga a la solución de sacarosa.
v ALISAMIENTO
Dado que el comprimido tiene un perfil rugoso, se alisa mediante la aplicación de capas de jarabe de sacarosa sin ningún aditivo
v COLORACIÓN
Etapa indispensable en este tipo de recubrimiento
v PULIDO
Proceso de lustrado mediante la utilización de ceras que pueden ser de distintos orígenes como la de abeja o la carnauba
v IMPRESIÓN
Por parte del fabricante logos identificación.
6. PRUEBAS DE CONTROL DE CALIDAD
Las pruebas sugeridas para tabletas recubiertas son generalmente las mismas que para tabletas comprimidas. A continuación describiremos solo las más importantes e indicando las otras pruebas que se hacen también.
Desintegración
Esta prueba se verifica usando un mínimo de 6 tabletas o grageas. No se verifica con aquellas que cuyo contenido se libera gradualmente en un periodo de tiempo determinado.
La desintegración no implica la solubilización completa de las tabletas o aún de sus principios activos.
La desintegración completa se define como la condición en la que no quedan más que residuos insolubles de la cubierta sobre la malla del aparato de prueba, pudiendo quedar una masa suave sin núcleo palpable.
La desintegración para tabletas y grageas, con o sin capa acido resistente se efectúa empleando el aparato y los métodos que a continuación se describe.
APARATO. Consta de una canastilla un vaso de precipitados de 1000ml, donde se deposita el liquido de inmersión, se calienta eléctricamente a 37 ̊C; un motor eléctrico provisto de un regulador de velocidad apropiado y otros mecanismos que se utilizan para hacer subir y bajar la canastilla dentro del liquido de inmersión contenido en el vaso a lo largo de una distancia entre 5.3cm y 5.7cm, a una frecuencia constante entre 29 y 32 ciclos por minuto.
La canastilla está equipada con dos discos de plástico cerca de 9cm de diámetro y 6cm de espesor cada uno. Los discos están sostenidos verticalmente con tubos de vidrio de cerca de 23.5ml de diámetro y 7.75cm de longitud, cuyos extremos están abiertos. En disco de plástico inferior tiene en su superficie inferior un tamiz de alambre de acero inoxidable (malla 10), fijo mediante tornillos.
PROCEDIMIENTO. (Grageas con capa acido resistente)
En cada uno de los 6 tubos de la canastilla se coloca una gragea. Si las grageas están cubiertas con una capa de sustancias solubles, sumergirlas canastillas en agua a la temperatura ambiente, durante 5min. Poner el aparato sin discos usando como liquido de inmersión, jugo gástrico simulado a 370C. Transcurrido una hora, elevar la canastilla y observar las grageas. No debe de haber evidencia alguna de desintegración, rompimiento o ablandamiento. En seguida, poner el aparato en movimiento usando acido gástrico simulado, a 37C durante el tiempo especificado en la monografía. Elevar la canastilla para separarla del líquido de inmersión y observar las grageas todas las grageas deben haberse desintegrado completamente. Si no ha sucedido a si con una o dos grageas repetir la prueba con 12; de un total de 18 grageas ensayadas, cuando menos 16 deben desintegrarse completamente.
Disolución
Este método se emplea para determinar el cumplimiento de los requisitos de disolución en tabletas, capsulas establecidos.
Recomendaciones especiales. Utilizar disolvente recomendado en la monografía del producto. Evitar la presencia de gases disueltos en el medio de solución, mediante un método desmasificado. Ninguna parte del equipo debe contribuir significativamente con el movimiento agitación, vibración, ajeno al que produce la rotación del agitador. Los materiales no deben reaccionar o interferir con la muestra.
APARATO. Consta de un vaso cilíndrico de vidrio u otro material inerte y transparente, de fondo esférico y de 160mm de alto y 98 de diámetro interno con una capacidad de un litro. El vaso firmemente ajustado debe estar parcialmente sumergido en un baño con agua que tenga un ligero movimiento constante, con una temperatura de 370 C.
El regulador de velocidad de rotación, debe de mantener la velocidad constante (generalmente entre 25 y 150rpm).
La canastilla consta de dos partes: la pate superior esta unida al eje transmisor del movimiento y es de acero inoxidable con un orificio de 2mm de diámetro; se ajusta a la parte inferior por medio de tres grapas para permitir que se coloque la muestra en el interior de la canastilla y la sostenga firmemente, permitiendo que gire en forma concéntrica al eje del vaso durante la rotación; generalmente es de acero inoxidable, soldado, formando un cilindro de 36.8mm de alto por 22mm de diámetro externo, con un borde angosto de hoja de metal alrededor de la tapa de 5.1mm de ancho, de malla a 40.
PROCEDIMIENTO. Para capsulas, tabletas no recubiertas y recubiertas, colocar un volumen del medio de disolución indicado para cada producto, en el vaso del aparato, calentar y permitir que la temperatura del medio se equilibre. Colocar las unidades de dosis en el aparato sin provocar burbujas y operar el aparato a la velocidad y tiempo indicados en la monografía del producto. Se coloca la unidad de dosis en la canastilla seca y esta en el aparato antes de iniciar la operación mencionada anterior mente.
Cuando transcurre el tiempo establecido tomar una alícuota necesaria para la determinación, en la zona intermedia entre la superficie del medio de disolución y el aparato superior de la canastilla. Filtrar inmediatamente con un filtro de poro no mayor a una micra, debe ser inerte y sin causar absorción significativa del ingrediente activo. Cuando el recubrimiento de las grageas interfiere en el análisis, remover el contenido cuidadosamente de no menos de 6 grageas tan completamente como sea posible. Disolver las cubiertas de las grageas en el volumen del medio de disolución indicado en la monografía del producto lo cual servirá como blanco de corrección y no debe se mayor del 25% del contenido indicado.
Tamaño (Diámetro y Altura)
Las dimensiones físicas del material junto con la densidad de los materiales en la formulación de las tabletas determinarán su peso. Las dimensiones (diámetro y altura) se acostumbran a medir con un vernier o un tornillo micrométrico que da lecturas en décimas de milímetro. Las medidas deben tener máximo una variación del 5% del valor estandarizado. Variaciones pequeñas de la altura o el diámetro no deben notarse a simple vista. Variaciones altas pueden producir dificultades al empacar las unidades tanto en el blisteado como en el llenado de recipientes de dosis múltiples. Si se mantiene la presión de la tableteadora constante, el grosor cambiará según las variaciones durante el llenado de matrices reflejándose en el peso del comprimido.
Dureza (Tension Estatica)
Es la fuerza de tensión que se aplica diametralmente a la tableta hasta fracturarla. Una tableta requiere una cierta cantidad de dureza (fuerza de rompimiento diametral) para soportar el choque mecánico por la manipulación durante su fabricación, empaque, distribución y uso. Por esta razón, se debe regular la presión y velocidad de compresión durante el proceso.
Friabilidad (Tensión Dinámica)
Se relaciona con la capacidad de las tabletas para resistir los golpes y abrasión sin que se desmorone durante el proceso de manufactura, empaque, transporte y uso por parte del paciente. Estos defectos hacen perder elegancia, y aceptación por parte del consumidor creando suciedad en las áreas de recubrimiento y empaque además de problemas de uniformidad de dosis.
Otras:
Forma
Apariencia
Marcas de Identificación
Variación de peso
Ensayo y Uniformidad de Contenido
Porosidad
Estabilidad física
7. CAPSULAS COMERCIALES CON MEDICAMENTO
9. MAPA CONCEPTUAL
10. BIBLIOGRAFIA
BIBLIOGRAFIA
Libros
· Instituto Superior de Estudios Fiscales, A.C. (2010). Agenda de Salud Decima Tercera Ed.). DF, México. Editorial ISEF
· Lachman L. Herbert, A. Lieberman, Joseph C. Kaning (1986). The Theory and Practice of Industrial Pharmacy. Third Edition. Philadelph. Lea & Febiger.
· Comisión permanente de la Farmacopea de los estados unidos mexicanos. Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos (2008). 7º Edición. México, DF. Secretaria de Salud
Artículos
· Editor 8 (2011), Capsulas. Iztapalapa, DF, México. Universidad Autónoma Metropolitana Unidad Iztapalapa.
· Lachman L. Herbert, A. Lieberman, Joseph C. Kaning(1986.)., The Theory and Practice of Industrial Pharmacy, Third Edition, Lea & Febiger, Philadelphia.
· Ernesto Zedillo Ponce de León, presidente de los estados unidos mexicanos, el secretario de salud, Juan Ramón de la Fuente.Reglamento de insumos para la salud. Diario oficial de la federación. Acceso el de noviembre de 2011 de google.
· http://www.salud.gob.mx/unidades/cdi/nom/compi/ris.html
· M. C. Soriano, C. Sánchez-Lafuente, J. Álvarez-Fuentes y M. A. Holgado (2010). Acondicionamiento de medicamentos: funciones y tipos de envasado. Acceso el de noviembre de 2011 de google
http://www.alcion.es/Download/ArticulosPDF/if/11articulos.pdf
Artículos Periodísticos
· Javier Castellanos Coutiño, Presidente del Comité Consultivo Nacional de Normalización (2000), NORMA OFICIAL MEXICANA NOM-072-SSA1-1993, ETIQUETADO DE MEDICAMENTOS, Diario Oficial de la Federación. Acceso el 18 de Noviembre de 2011.ttp://www.salud.gob.mx/unidades/cdi/nom/072ssa13.html.
· Jhon Jairo Rojas Camargo, Edison A. Gómez H., Mauricio G. Ruiz, Martha Cecilia Zapata Rendón (2004). Internet. Medellín-Antioquia, Colombia. Recuperado el 18 de noviembre del 2011, de http://docencia.udea.edu.co/qf/farmacotecnia/09/intro.html
11. CUESTIONARIO
1.- Defina que es una tableta recubierta
Son formas farmacéuticas sólidas de dosificación unitaria, recubiertas por una película, que aísla el núcleo del exterior
2.-Mencione las metodologías para recubrir tabletas
-No entérico.-Se emplean materias primas solubles a pH ácido, por ejemplo PVP, gomas, derivados acrílicos y PEG de alto peso molecular
-Entérico.-Es el recubrimiento que resiste la acción del fluido gástrico y se disuelve a valores de pH cercanos a 8.0. En general las cubiertas entéricas empleadas se mantienen no disociadas en el pH del estómago, pero se ionizan con facilidad cuando el valor de pH se incrementa.
3.- Cual es el método que se va a emplear:
El método entérico, ya que se van a producir tabletas de liberación no inmediata
4.- Cuales son los componentes básicos de la formulación de las de capa fina
Agentes filminógenos (formadores de película). Son polímeros orgánicos. En las formulaciones de recubrimiento de película es el mayor ingrediente y consecuentemente, este material tendrá una gran influencia sobre las propiedades finales del recubrimiento.
Los agentes filminógenos más empleados son: derivados de la celulosa, derivados de polioxietilenos, derivados vinílicos y derivados acrílicos así como gomas naturales.
5.- determinación fisicoquímica que se les analizan
Apariencia
Peso promedio
Dimensiones
Tiempo de desintegración
Porcentaje de disolución del fármaco
Contenido del fármaco (s)
Uniformidad de peso y/o contenido
6.-clasificacion de recubrimientos.
* Recubrimiento pelicular: Implica el depósito, en forma general por un proceso de vaporización, de una película fina de un polímetro que rodea al núcleo del comprimido. Para que un comprimido con recubrimiento pelicular sea ideal se debe considerar:
1.- una cobertura homogénea de la película y color.
2.- No deben aparecer desgastes o coronas.
Son formas farmacéuticas sólidas de dosificación unitaria, recubiertas por una película, que aísla el núcleo del exterior
2.-Mencione las metodologías para recubrir tabletas
-No entérico.-Se emplean materias primas solubles a pH ácido, por ejemplo PVP, gomas, derivados acrílicos y PEG de alto peso molecular
-Entérico.-Es el recubrimiento que resiste la acción del fluido gástrico y se disuelve a valores de pH cercanos a 8.0. En general las cubiertas entéricas empleadas se mantienen no disociadas en el pH del estómago, pero se ionizan con facilidad cuando el valor de pH se incrementa.
3.- Cual es el método que se va a emplear:
El método entérico, ya que se van a producir tabletas de liberación no inmediata
4.- Cuales son los componentes básicos de la formulación de las de capa fina
Agentes filminógenos (formadores de película). Son polímeros orgánicos. En las formulaciones de recubrimiento de película es el mayor ingrediente y consecuentemente, este material tendrá una gran influencia sobre las propiedades finales del recubrimiento.
Los agentes filminógenos más empleados son: derivados de la celulosa, derivados de polioxietilenos, derivados vinílicos y derivados acrílicos así como gomas naturales.
5.- determinación fisicoquímica que se les analizan
Apariencia
Peso promedio
Dimensiones
Tiempo de desintegración
Porcentaje de disolución del fármaco
Contenido del fármaco (s)
Uniformidad de peso y/o contenido
6.-clasificacion de recubrimientos.
* Recubrimiento pelicular: Implica el depósito, en forma general por un proceso de vaporización, de una película fina de un polímetro que rodea al núcleo del comprimido. Para que un comprimido con recubrimiento pelicular sea ideal se debe considerar:
1.- una cobertura homogénea de la película y color.
2.- No deben aparecer desgastes o coronas.
7.-Mencione las metodologías para recubrir tabletas
-No entérico.-Se emplean materias primas solubles a pH ácido, por ejemplo PVP, gomas, derivados acrílicos y PEG de alto peso molecular
-Entérico.-Es el recubrimiento que resiste la acción del fluido gástrico y se disuelve a valores de pH cercanos a 8.0. En general las cubiertas entéricas empleadas se mantienen no disociadas en el pH del estómago, pero se ionizan con facilidad cuando el valor de pH se incrementa.
8.- Cual es el método que se va a emplear:
El método entérico, ya que se van a producir tabletas de liberación no inmediata
9.- Cuales son los componentes básicos de la formulación de las de capa fina
Agentes filminógenos (formadores de película). Son polímeros orgánicos. En las formulaciones de recubrimiento de película es el mayor ingrediente y consecuentemente, este material tendrá una gran influencia sobre las propiedades finales del recubrimiento.
Los agentes filminógenos más empleados son: derivados de la celulosa, derivados de polioxietilenos, derivados vinílicos y derivados acrílicos así como gomas naturales.
10.- determinación fisicoquímica que se les analizan
Apariencia
Peso promedio
Dimensiones
Tiempo de desintegración
Porcentaje de disolución del fármaco
Contenido del fármaco (s)
Uniformidad de peso y/o contenido
-No entérico.-Se emplean materias primas solubles a pH ácido, por ejemplo PVP, gomas, derivados acrílicos y PEG de alto peso molecular
-Entérico.-Es el recubrimiento que resiste la acción del fluido gástrico y se disuelve a valores de pH cercanos a 8.0. En general las cubiertas entéricas empleadas se mantienen no disociadas en el pH del estómago, pero se ionizan con facilidad cuando el valor de pH se incrementa.
8.- Cual es el método que se va a emplear:
El método entérico, ya que se van a producir tabletas de liberación no inmediata
9.- Cuales son los componentes básicos de la formulación de las de capa fina
Agentes filminógenos (formadores de película). Son polímeros orgánicos. En las formulaciones de recubrimiento de película es el mayor ingrediente y consecuentemente, este material tendrá una gran influencia sobre las propiedades finales del recubrimiento.
Los agentes filminógenos más empleados son: derivados de la celulosa, derivados de polioxietilenos, derivados vinílicos y derivados acrílicos así como gomas naturales.
10.- determinación fisicoquímica que se les analizan
Apariencia
Peso promedio
Dimensiones
Tiempo de desintegración
Porcentaje de disolución del fármaco
Contenido del fármaco (s)
Uniformidad de peso y/o contenido
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